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  • 【ACS Chem. Biol.】重组环状排列半胱天冬酶以提高稳定性并实现晶体学研究

    半胱天冬酶(Caspase)的激活与多种疾病相关,包括癌症、神经退行性疾病和炎症性疾病,这促使人们对该蛋白酶家族作为药物靶点产生浓厚兴趣。其中,半胱天冬酶-2(Casp2)通过将tau蛋白剪切为Δtau314片段(该片段可逆性损害认知与突触功能),被证实与阿尔茨海默病的发病机制密切相关。因此,抑制Casp2可能成为AD治疗的潜在策略。基于此,前期研究中设计合成并表征了多系列肽类及拟肽类抑制剂,这些 ...

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    202505-28
  • Angew. Chem. :芳烃的有序连续三官能团化反应

    高度取代且连续官能化的芳烃在药物和功能材料制备中具有重要应用。因此,从简单原料出发,通过一步反应引入多个官能团以构建多官能化芳烃,一直是合成化学的研究热点。传统钯/降冰片烯(Pd/NBE)协同催化的多组分偶联反应,可在芳基卤化物的邻位引入亲电试剂,原位引入亲核试剂,为芳烃的多官能化提供了有效方法。然而,以往研究多集中于邻位单取代芳基卤化物的双官能化,而邻位未取代芳基卤化物的连续三官能化仍面临反应调 ...

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    202505-27
  • Nature | 组蛋白H1脱酰胺化调控染色质松弛以促进DNA损伤修复

    分享一篇发表在Nature上的文章,文章的题目为“Histone H1 deamidation facilitates chromatin relaxation for DNA repair”,通讯作者为来自深圳大学的朱卫国教授,其团队长期致力于染色质结构与功能领域的研究。DNA损伤修复(DDR)是维持基因组稳定性的关键机制,其中染色质松弛对于DDR至关重要。染色质松弛能够促进修复因子招募至损伤位 ...

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    202505-26
  • Angew. Chem.:二元添加剂协同调控钙钛矿前驱体结晶策略

    有机-无机杂化钙钛矿太阳能电池凭借其卓越的光电性能、低制备成本及柔性兼容性优势,有望推动全球能源结构向清洁化、低碳化转型。然而钙钛矿的结晶过程仍面临结晶质量差、相稳定性低等挑战,导致多晶薄膜中缺陷密度高、晶粒尺寸受限,从而显著降低器件效率与运行寿命。近日,河南大学陈石/申楠和香港城市大学任广禹/曲歌平合作,提出一种二元添加剂协同调控钙钛矿前驱体结晶策略,通过将苯甲基碘化铵(PMAI)和[2-(9H ...

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    202505-25
  • Nat. Metab. | 衣康酸通过抑制PRDX5调节免疫响应

    分享一篇发表在Nature metabolism上的文章,标题是“Itaconate modulates immune responses via inhibition of peroxiredoxin 5”,通讯作者是来自美国华盛顿大学的Maxim N. Artyomov,研究方向是系统免疫学。衣康酸是巨噬细胞响应炎症刺激的典型代谢物,在巨噬细胞受到刺激时,IRG1酶表达上调而积累。外源添加的衣 ...

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    202505-23
  • CS Cent. Sci. | 电场分子指纹图谱探测癌症

    分享一篇发表在ACS Central Science上的文章,文章的标题是Electric-Field Molecular Fingerprinting to Probe Cancer,通讯作者是来自德国慕尼黑路德维希-马克西米利安大学物理系的Mihaela Žigman博士,她的主要研究方向是光谱技术在癌症诊断中的应用。癌症是当前人类生存的最大威胁之一,癌症的早期检测对于提高患者生存率和改善治疗 ...

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    202505-22
  • Nat. Commun. | 利用工程化去棕榈酰酶选择性改变蛋白定位和功能

    分享一篇发表在Nature Communications上的文章,题目为“Engineered depalmitoylases enable selective manipulation of protein localization and function”,通讯作者是来自哥伦比亚大学的Manu Ben-Johny教授,研究方向是钠离子通道相关的疾病与治疗。发生在蛋白质半胱氨酸残基上的S-棕榈 ...

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    202505-20
  • Angew. Chem. : 基于醇羟基高效活化的光催化能量转移驱动的脱氧烷基化反应

    C(sp3)–C(sp3)键是有机分子的关键结构基元,发展选择性构建C(sp3)–C(sp3)键的高效合成方法一直是有机合成领域的长期目标。近年来,通过自由基脱氧将结构多样和易于获取的醇作为烷基合成砌块应用于光催化的自由基反应引起了广泛的关注。尽管取得了显著的进展,已发展的C–O键活化方法一般都依赖于涉及分子间电子转移的氧化或还原过程,限制了反应模式的扩展和对新反应活性的探索。相比之下,能量转移( ...

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    202505-19
  • Angew. Chem. Int. Ed. | 活性半胱氨酸是活细胞中Pt(Ⅳ)前药激活的主要还原剂

    分享一篇发表在Angew. Chem. Int. Ed.上的文章,题目为“Reactive Cysteines in Proteins Are the Dominant Reductants for Platinum(IV) Prodrug Activation in Live Cells”,通讯作者是来自香港城市大学的朱光宇教授,其研究方向是抗癌药物的开发和机制。铂(IV)前药在减轻副作用、提高 ...

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    202505-17
  • Nat. Commun. | 受Sulphostin启发的N-膦哌啶酮作为DPP8/9选择性共价抑制剂

    分享一篇发表在Nat. Commun.上的文章,题目为“Sulphostin-inspired N-phosphonopiperidones as selective covalent DPP8 and DPP9 inhibitors”,通讯作者是来自德国杜伊斯堡-埃森大学的Markus Kaiser教授,他的研究方向聚焦于开发和使用化学生物学方法研究和调节蛋白水解。这篇文章中,作者以天然产物Su ...

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    202505-16
021-58341363

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