分享一篇发表在JACS上的文章，题目为“An Automation Platform for the Chemoenzymatic Synthesis of Complex Sulfated and Branched Glycans”，通讯作者是来自乔治亚大学的Geert-Jan Boons教授，他主要研究糖的化学合成。这篇文章中作者开发了一种自动化合成策略和平台，适用于合成含有磺酸化和分支结构的 ...
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分享一篇发表在Science上的文章，题目为：Autophagolysosomal exocytosis inverts Src kinase onto the cell surface in cancer，Convergent and lineage-specific genomic changes shape adaptations in sugar-consuming birds，通讯作者是 ...
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钯催化的交叉偶联反应是现代有机合成的基石。其中，Sonogashira偶联（1975年）和Buchwald-Hartwig偶联（1994年）分别实现了C(sp²)–C(sp)与C(sp²)–N键的高效构建，在药物、材料和天然产物合成中应用广泛。Sonogashira偶联：炔基化反应该反应在铜(I)共催化下，将芳基/乙烯基卤化物与端炔偶联，生成共轭烯炔或芳炔。典型催化剂为Pd(PPh₃)₂Cl₂，C ...
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分享一篇发表在Anal. Chem.上的文章，题目为“Chemoproteomic Profiling of ATP-Binding Sites with Acid-Cleavable Photoreactive Adenosine Phosphate Probes”，通讯作者是来自山东大学药学院的蔡容教授，她的研究方向聚焦于基于小分子活性探针的蛋白质组学研究。这篇文章中，作者开发了可酸切割的光反 ...
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分享一篇发表在J. Am. Chem. Soc.上的文章，题目为“Ribosomal Translation and Display Selection of Cyclic Glycopeptides through Genetic Reprogramming”，通讯作者是悉尼大学的Richard J. Payne教授和Yichen Zhong，前者的主要研究方向包括多肽药物开发等。大环肽类药物因 ...
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分享一篇发表在Cell Chemical Biology上的文章，题目为“Intracellular cyclization-coupled peptide library screening yields potent transcription factor antagonists”，通讯作者是来自巴斯大学的Jody M. Mason教授和Andrew Brennan，主要的研究方向为多肽抑制 ...
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1. 引言二氯亚砜（SOCl₂，氯化亚砜）是一种常用的卤化试剂，能将醇羟基转化为氯原子。该反应具有条件温和、副产物为气体（SO₂和HCl）、易于分离等优点。甲醇作为最简单的醇，与二氯亚砜反应可制备氯甲烷（CH₃Cl），也可在控制条件下生成氯甲酸甲酯或甲酸甲酯等副产物，但经典反应路径仍以氯代为主：SOCl₂ + CH₃OH → CH₃Cl + SO₂↑ + HCl↑该反应放热剧烈，需严格控制温度并配 ...
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1. 引言丙酮是一种应用广泛的有机溶剂，市售工业丙酮中常含有水及甲醇、乙醛等还原性杂质。在某些对水分和纯度要求极为苛刻的反应（如格氏反应、无水偶联反应）中，需要对丙酮进行深度脱水处理。五氧化二磷（P₂O₅）是已知最有效的化学干燥剂之一，其强吸水性源自与水反应生成偏磷酸或正磷酸的化学过程。然而，将其用于丙酮纯化时，需充分认识其特定规律与潜在风险。2. 基本原理与作用特性五氧化二磷理论上是一种可行的丙 ...
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三氯化铝（AlCl₃）是最经典的强路易斯酸之一，在Friedel-Crafts烷基化和酰基化、脱甲基化、烯烃聚合等反应中应用极为广泛。反应体系中，AlCl₃既要与底物或亲电试剂形成活性络合物，又以超过化学计量的当量参与作用——在酰基化反应中通常为1.1到1.5当量。然而，反应一旦完成，过量AlCl₃与活性络合物的淬灭及后续分离，便成为决定产物收率与纯度、同时关乎人身与设备安全的关键节点。一、核心化 ...
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Knoevenagel缩合是醛或酮与活泼亚甲基化合物在弱碱催化下脱水生成α,β-不饱和化合物的经典反应。在甾体药物化学中，该反应为孕烯醇酮（3β-羟基孕-5-烯-20-酮）的D环修饰提供了高效、温和的途径。孕烯醇酮C-20位酮基在哌啶、醋酸铵等催化下可与丙二腈、氰基乙酸乙酯、氰乙酰肼等试剂缩合，生成的α,β-不饱和腈中间体可进一步转化为噻吩、吡啶、三唑等稠合杂环，为抗肿瘤 ...
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