在顺铂的氨配体上直接引入羟基（-OH）在化学上极具挑战性，因其强配位的氯离子更易被取代，而惰性的氨配体难以直接羟化。现有策略主要通过对顺铂的氨配体进行预先功能化修饰来实现，最常见且可行的路径是合成其羟基类似物或前药。核心策略与路径选择由于无法直接对顺铂的-NH₃进行亲核取代，主要采用以下两种间接策略：配体交换法：使用含羟基的保护型配体（如环己二胺衍生物）直接与铂源反应， ...
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1,3-丙磺酸内酯是一种高反应活性的三元环状酯，其磺化反应是向有机分子中引入强极性磺酸基团的关键方法。该反应本质是内酯环在磺化试剂作用下的开环过程，产物（通常是1,3-丙二磺酸或其衍生物）在质子交换膜、表面活性剂等领域有重要应用。核心反应机理：亲核开环1,3-丙磺酸内酯的磺化并非典型的芳香磺化，而是亲核试剂对内酯羰基碳的进攻，引发三元环张力开环的过程。常用的磺化试剂（如 ...
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概述三硝基三蝶烯还原为三氨基三蝶烯是一个关键的含能材料合成步骤。该反应通过将三个强吸电子的硝基（-NO₂）高效地转化为强给电子的氨基（-NH₂），彻底改变分子电子性质，为后续构筑高张力、高密度、高热稳定性的含能材料或功能材料奠定基础。由于三蝶烯的刚性三维结构，其多氨基衍生物是极具价值的含能材料母核和有机笼状化合物前体。反应机理与流程图流程图关键点说明：还原体系选择：最常用且清洁的方法是催化氢化。贵 ...
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介绍一篇刚刚发表在Nature上的文章，题目为Cytosolic acetyl-coenzyme A is a signalling metabolite to control mitophagy。通讯作者是来自复旦大学的雷群英教授，她致力于研究肿瘤代谢和治疗中的代谢可塑性。细胞精准感知其所处的代谢和营养情况，对其调节细胞器状态从而适应所处环境至关重要。线粒体作为细胞的“能量工厂”，其功能状态直接 ...
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分享一篇发表在Nature Biotechnology上的文章，题目为“Antibody-lectin chimeras for glyco-immune checkpoint blockade”，通讯作者是来自斯坦福大学的Carolyn R. Bertozzi教授和来自MIT的Jessica C. Stark教授，Bertozzi教授是化学生物学领域的奠基人之一，长期致力于糖生物学和免疫学的交叉 ...
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推荐一篇发表在Nature Communications上的文章，文章标题是 “Cysteine-enabled cleavability to advance cross-linking mass spectrometry for global analysis of endogenous protein-protein interactions” 。文章通讯作者是来自美国加州大学欧文分校的La ...
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长链苯氧乙酸是一类具有重要应用价值的精细化学品，通式为C₆H₅OCH₂COOR（R为长链烷基），其衍生物广泛应用于植物生长调节剂、医药中间体和表面活性剂等领域。工业上主要采用威廉姆森醚合成与酯化/水解相结合的工艺路线。一、 合成路线设计以合成具有代表性的苯氧乙酸十二酯为例，其核心合成思路如下：构建苯氧乙酸骨架：通过经典的威廉姆森醚合成法，由苯酚与氯乙酸反应生成苯氧乙酸。 ...
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分享一篇最近发表在JACS上的文章，题目为Optimizing Stability in Dynamic Small-Molecule Binding Proteins。文章的通讯作者是来自维茨曼科学研究所（Weizmann Institute of Science）的Sarel J. Fleishman和来自拜罗伊特大学（University of Bayreuth）的Birte Höcker。 ...
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二硒醚（R-Se-Se-R）是一类重要的有机硒化合物，在材料科学、生物化学和有机合成中具有广泛应用。其合成核心在于构建稳定的硒-硒键。主要合成路线硒醇氧化偶联法是最直接的方法。硒醇（R-SeH）在温和氧化剂（如空气、碘、双氧水）作用下，经自由基机理二聚生成二硒醚。该方法条件温和、产率高，但硒醇易氧化且气味显著，操作需在惰性气氛下进行。硒化物亲电硒化法应用广泛。有机金属试剂（如格氏试剂、有机锂试剂） ...
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为大家介绍一篇发表在JACS上的文章，题目为Genetic Code Expansion in Probiotics Enables the Secretion of Covalent Protein Drugs in Mice。本文通讯作者是中国医学科学院药物研究所的王锐院士和罗惠鑫研究员。王锐院士长期致力于多肽药物的创制与产业化研究，罗惠鑫研究员主要的研究方向为多肽与蛋白类药物的开发。&nbs ...
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