行业知识

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  • Chem | 通过ReCHEMbinant订书技术增强工程化蛋白的胞内递送和生物活性

    介绍一篇刚刚发表在Chem上的文章,题目为ReCHEMbinant stapling enhances intracellular delivery and bioactivity of engineered protein inhibitors。通讯作者是来自莱登大学的Sebastian J. Pomplun,他的研究方向主要为药物设计及高通量筛选。蛋白质药物一直被视为极具潜力的治疗工具,但绝大 ...

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    202602-23
  • Cell | 在全动物水平可视化共价癌症药物的细胞靶点

    介绍一篇发表在Cell上的文章“Mapping cellular targets of covalent cancer drugs in the entire mammalian body”。通讯作者是来自美国Scripps研究所Dorris神经科学中心的Li Ye教授,课题组主要研究方向是利用化学标记和光遗传学等工具研究神经元活动的生理调控机制。本文中,作者开发出一种称为vCATCH(volum ...

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    202602-22
  • Angew. Chem. Int. Ed. | 靶向USP39的变构配体及其PROTAC开发

    分享一篇发表在Angewandte Chemie上的文章,题目为“Targeting the Spliceosomal Protein USP39 Through Allosteric Ligands and PROTAC-Induced Degradation”。通讯作者是来自德国法兰克福大学布赫曼分子生命科学研究所Dr. Xinlai Cheng。主要研究方向基于细胞的高通量筛选和药物再利用。 ...

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    202602-21
  • 环己烷构象的平衡与稳定:从椅式到翻转的微观世界

        环己烷(C₆H₁₂)是有机化学中最具代表性的环状化合物之一,其构象的多样性与动态平衡是理解有机分子三维结构、稳定性及化学反应性的基石。环己烷通过持续不断的构象转换,在不同空间排列形式之间动态变化,而其中能量最低、最稳定的椅式构象占绝对主导地位(常温下占比超过99.9%)。理解这一现象,是掌握脂环化学的关键。环己烷的构象并非静态,而是在一个动态平衡的能量景观中不断转换。下 ...

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    202602-19
  • J. Am. Chem. Soc. | 开发高细胞通透性的基于氧杂蒽的荧光探针

    分享一篇发表在J. Am. Chem. Soc.上的文章,题目为“Controlling Intramolecular Rotation with Five-Membered Heterocycles Facilitates the Design of Highly Cell-Permeable Xanthene-Based Fluorogenic Probes”,通讯作者是来自大阪大学的Kazu ...

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    202602-17
  • 正硅酸与苯酚的脱水缩合:构建有机-无机杂化网络的桥梁

        正硅酸(Si(OH)₄)与苯酚(Ph-OH)的脱水缩合反应,是构建一类重要有机-无机杂化材料的经典反应。该反应通过硅羟基与酚羟基之间形成Si-O-Ph(硅芳氧键),将无机硅氧网络与有机苯环结构单元连接起来,为材料科学提供了性能可调的独特平台。反应核心机理与路径该反应本质上是硅原子上的羟基(-SiOH)与苯酚的羟基(-PhOH)进行的亲核取代脱水过程。反应路径与最终产物的 ...

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    202602-16
  • 顺铂羟基化修饰操作指南

        在顺铂的氨配体上直接引入羟基(-OH)在化学上极具挑战性,因其强配位的氯离子更易被取代,而惰性的氨配体难以直接羟化。现有策略主要通过对顺铂的氨配体进行预先功能化修饰来实现,最常见且可行的路径是合成其羟基类似物或前药。核心策略与路径选择由于无法直接对顺铂的-NH₃进行亲核取代,主要采用以下两种间接策略:配体交换法:使用含羟基的保护型配体(如环己二胺衍生物)直接与铂源反应, ...

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    202602-14
  • 1,3-丙磺酸内酯的磺化机理与应用

        1,3-丙磺酸内酯是一种高反应活性的三元环状酯,其磺化反应是向有机分子中引入强极性磺酸基团的关键方法。该反应本质是内酯环在磺化试剂作用下的开环过程,产物(通常是1,3-丙二磺酸或其衍生物)在质子交换膜、表面活性剂等领域有重要应用。核心反应机理:亲核开环1,3-丙磺酸内酯的磺化并非典型的芳香磺化,而是亲核试剂对内酯羰基碳的进攻,引发三元环张力开环的过程。常用的磺化试剂(如 ...

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    202602-13
  • 三硝基三蝶烯还原:构筑高密度材料母核的基石

    概述三硝基三蝶烯还原为三氨基三蝶烯是一个关键的含能材料合成步骤。该反应通过将三个强吸电子的硝基(-NO₂)高效地转化为强给电子的氨基(-NH₂),彻底改变分子电子性质,为后续构筑高张力、高密度、高热稳定性的含能材料或功能材料奠定基础。由于三蝶烯的刚性三维结构,其多氨基衍生物是极具价值的含能材料母核和有机笼状化合物前体。反应机理与流程图流程图关键点说明:还原体系选择:最常用且清洁的方法是催化氢化。贵 ...

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    202602-12
  • Nature | 胞质乙酰辅酶A是一种控制线粒体自噬的信号代谢物

    介绍一篇刚刚发表在Nature上的文章,题目为Cytosolic acetyl-coenzyme A is a signalling metabolite to control mitophagy。通讯作者是来自复旦大学的雷群英教授,她致力于研究肿瘤代谢和治疗中的代谢可塑性。细胞精准感知其所处的代谢和营养情况,对其调节细胞器状态从而适应所处环境至关重要。线粒体作为细胞的“能量工厂”,其功能状态直接 ...

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    202602-10
021-58341363

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