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  • 酰胺缩合中的“原点杂质”:来源分析与控制策略

        酰胺键构建是有机合成中最常见的反应之一,但缩合剂自身带来的副产物——常被称为“原点杂质”——往往成为纯化难题。本文聚焦碳二亚胺类和脲鎓盐类缩合剂产生的典型副产物,分析其形成机制及解决方案。两类主要原点杂质及其形成机理下图清晰展示了酰胺缩合中两类常见原点杂质的生成路径:EDCI体系中的酰基脲杂质(+174):在EDCI/DMAP介导的缩合中,羧酸与EDCI形成的O-酰基异 ...

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    202603-13
  • Angew. Chem. Int. Ed. | 一种靶向酪氨酸磷酸酶的不饱和磷探针

    介绍一篇发表在Angew. Chem. Int. Ed.上的文章,题目为“Unsaturated Phosphorus Electrophiles to Probe Protein Tyrosine Phosphatases”,通讯作者是德国莱布尼茨分子药理学研究所的Christian P. R. Hackenberger教授,课题组的研究方向包括蛋白质翻译后修饰等。酪氨酸磷酸化是一种重要的蛋白质 ...

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    202603-12
  • 氯代苯甲醛肟的合成:从醛肟到N-氯代活性中间体

    氯代苯甲醛肟(又称N-氯代苯甲醛肟或苯甲羟肟酰氯)是一类重要的有机合成中间体,其分子中的N-Cl键赋予它独特的反应活性。它既是Neber重排反应合成α-氨基酮的关键前体,也是1,3-偶极环加成反应构建异噁唑啉类杂环化合物的重要原料。这类化合物广泛应用于药物合成,例如作为氯苯唑青霉素钠等抗生素的中间体。合成策略概述氯代苯甲醛肟的合成主要通过对苯甲醛肟的氮原子进行亲电氯代实现。根据氯代试剂的不同,主要 ...

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    202603-10
  • 双长链季铵盐与烯丙基聚氧乙烯醇盐反应:构筑功能型阳离子表面活性剂

    双长链季铵盐与烯丙基聚氧乙烯醇盐的反应,是合成聚氧乙烯醚型阳离子表面活性剂的重要途径。这类反应将疏水的双长链结构与亲水的聚氧乙烯链相结合,赋予产物独特的界面性能和自组装行为,在三次采油、织物整理和药物递送等领域具有广阔应用前景。两类反应物的结构特点双长链季铵盐通常指含有两个长链烷基(C12~C18)的季铵化合物,其结构通式为R₁R₂R₃R₄N⁺X⁻,其中两个R为长链疏水基团。这类结构赋予产物良好的 ...

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    202603-09
  • 环氧化合物开环:机理、调控与应用

    环氧化合物因其三元环结构的高度环张力(约115 kJ/mol),成为有机合成中活性极高的中间体。其开环反应可在酸或碱催化下进行,是构建复杂分子和功能材料的关键转化。本文将系统阐述环氧化合物开环的机理、区域选择性规律及典型应用。一、反应机理:酸性 vs 碱性路径环氧化合物的开环反应可通过两种截然不同的机理进行,取决于反应条件。碱性条件下的SN2机理:在无酸存在时,环氧化合物以中性形式存在,烷氧基是较 ...

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    202603-07
  • 【JACS】电化学单碳插入策略实现吲哚骨架的可控环扩张

    分子骨架编辑(skeletal editing)通过在原子层面直接重构分子主骨架,为复杂分子的快速衍生和结构多样化提供了一种高度集成的合成策略。相较于传统官能团修饰,该策略能够实现分子类型的“跃迁式”转化,在药物化学与功能分子设计中具有独特优势。吲哚与喹啉是天然产物和药物分子中极为常见的两类杂环骨架,二者之间的骨架互变往往会显著改变分子的构象特征与生物活性,因此,发展高效可控的吲哚骨架重塑方法长期 ...

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    202603-03
  • Anal. Chem. | 鉴定儿茶酚衍生物相互作用组

    分享一篇发表在Analytical Chemistry上的文章,题目为“Nonmodified Strategy Enabled Proteome-Wide Mapping of Catechol Derivatives Interactome”,通讯作者是来自中科院大连化物所的张丽华研究员,她主要开发蛋白质组学技术;以及江波研究员,他主要研究分析化学和蛋白质组学。这篇文章中作者鉴定了儿茶酚衍生物 ...

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    202602-28
  • J. Am. Chem. Soc. | 通过末端偶联实现肽段纳米孔测序

    分享一篇发表在JACS上的文章,标题为“Terminal Conjugation Enables Nanopore Sequencing of Peptides”,通讯作者为来自荷兰代尔夫特理工大学的Cees Dekker教授,他是纳米孔测序领域的知名学者。DNA和RNA的纳米孔测序改变了基因组学和转录组学,然而,肽段缺乏均匀的负电荷和稳定的可预测结构,使其容易易位,难以稳定进入纳米孔,且其自由易 ...

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    202602-26
  • 棕榈酸异辛酯的合成

        棕榈酸异辛酯是一种重要的饱和羧酸酯,常温下为类白色固体或透明油状液体,化学稳定性优异,难溶于水、易溶于有机溶剂,广泛应用于化妆品、润滑剂、增塑剂等领域。其合成以棕榈酸与异辛醇(2-乙基己醇)为核心原料,主要分为化学合成法和生物合成法,其中化学合成法因效率高、成本低,是目前工业化生产的主流方式。化学合成的核心是酯化反应,即棕榈酸与异辛醇在催化剂作用下脱水生成酯类产物,反应 ...

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    202602-20
  • 3-溴噻吩格氏试剂制备:控制与激活的艺术

        3-溴噻吩的格氏试剂制备是有机合成中构建噻吩基复杂分子的关键步骤。由于噻吩环的富电子性和3-溴原子的中等反应活性,该过程虽遵循格氏试剂制备的通用逻辑,但在引发控制、温度和加料策略上需要格外精细的调控,以抑制偶联、质子转移等副反应,确保生成高活性的C-Mg键,为后续与亲电试剂(如醛、酮、酯)的偶联奠定基础。其制备过程是一个经典的“活化-引发-可控增长”流程,成功的关键在于 ...

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    202602-19
021-58341363

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