在复杂有机分子（如氨基酸、糖类、天然产物）的合成中，羟基和氨基往往共存于同一体系。如何让其中一个官能团“休眠”，另一个“工作”，是合成化学家必须掌握的核心技艺。选择性保护——即为目标官能团披上临时“外衣”，使其在后续反应中保持惰性——正是解决这一难题的关键[citation:1, 8]。选择性保护的基本逻辑对于含羟基和氨基的分子，选择性保护通常遵循两条路径：先保护策略和 ...
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三乙胺（TEA）作为有机合成中最常用的缚酸剂和碱催化剂，在反应结束后往往需要被彻底清除。然而，由于其沸点较高（89℃）、碱性较强且易与产物形成氢键或铵盐，三乙胺的残留成为纯化过程中的一个顽固挑战。残留的三乙胺不仅可能干扰后续反应，还可能影响产物稳定性或生物活性。三乙胺难去除的原因在讨论去除方法之前，理解其难除的根源有助于选择正确的策略。三乙胺在合成体系中通常以三种形态存 ...
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将分子中惰性的甲基（-CH₃）直接转化为高价值的醛、醇或羧基，是有机合成中赋予分子新功能的“点石成金”之术。这一转化涉及惰性C-H键的活化与氧原子的精准引入，其核心挑战在于控制氧化深度与区域选择性。氧化深度的三重境界根据氧化程度的不同，甲基可以被依次转化为三种不同氧化态的产物。控制反应停留在哪一步，是甲基氧化技术的核心。醇（苯甲醇级）：甲基部分氧化生成羟甲基。这通常需要较为温和的氧化条件或特定的催 ...
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聚乙二醇（PEG）双端酯化是指将PEG分子链两端的羟基（-OH）转化为酯基（-COOR）的化学修饰过程。所得的双端酯化产物（R-COO-PEG-OOC-R）兼具PEG链的亲水性、柔韧性以及酯键的可降解性或反应性，在表面活性剂、药物递送、水凝胶材料及生物偶联等领域具有广泛应用。合成策略与反应路径PEG双端酯化的核心挑战在于高效、高选择性地将两端羟基完全转化，同时避免副反应 ...
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巯基（-SH）与卤素（-X）之间的相互转化，是有机合成中构建碳-硫键的核心反应之一。这一对看似简单的取代过程，实则蕴含着亲核取代反应的经典机理，并在药物分子、功能材料乃至生物偶联领域发挥着不可替代的作用。一、巯基取代卤素：构建硫醚的主干路径巯基取代卤素（即硫醚化反应）是最常见的方向。反应遵循双分子亲核取代（SN2）机理：在碱性条件下，碱夺取巯基质子生成强亲核性的硫醇负离子 ...
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酰胺键构建是有机合成中最常见的反应之一，但缩合剂自身带来的副产物——常被称为“原点杂质”——往往成为纯化难题。本文聚焦碳二亚胺类和脲鎓盐类缩合剂产生的典型副产物，分析其形成机制及解决方案。两类主要原点杂质及其形成机理下图清晰展示了酰胺缩合中两类常见原点杂质的生成路径：EDCI体系中的酰基脲杂质（+174）：在EDCI/DMAP介导的缩合中，羧酸与EDCI形成的O-酰基异 ...
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介绍一篇发表在Angew. Chem. Int. Ed.上的文章，题目为“Unsaturated Phosphorus Electrophiles to Probe Protein Tyrosine Phosphatases”，通讯作者是德国莱布尼茨分子药理学研究所的Christian P. R. Hackenberger教授，课题组的研究方向包括蛋白质翻译后修饰等。酪氨酸磷酸化是一种重要的蛋白质 ...
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氯代苯甲醛肟（又称N-氯代苯甲醛肟或苯甲羟肟酰氯）是一类重要的有机合成中间体，其分子中的N-Cl键赋予它独特的反应活性。它既是Neber重排反应合成α-氨基酮的关键前体，也是1,3-偶极环加成反应构建异噁唑啉类杂环化合物的重要原料。这类化合物广泛应用于药物合成，例如作为氯苯唑青霉素钠等抗生素的中间体。合成策略概述氯代苯甲醛肟的合成主要通过对苯甲醛肟的氮原子进行亲电氯代实现。根据氯代试剂的不同，主要 ...
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双长链季铵盐与烯丙基聚氧乙烯醇盐的反应，是合成聚氧乙烯醚型阳离子表面活性剂的重要途径。这类反应将疏水的双长链结构与亲水的聚氧乙烯链相结合，赋予产物独特的界面性能和自组装行为，在三次采油、织物整理和药物递送等领域具有广阔应用前景。两类反应物的结构特点双长链季铵盐通常指含有两个长链烷基（C12～C18）的季铵化合物，其结构通式为R₁R₂R₃R₄N⁺X⁻，其中两个R为长链疏水基团。这类结构赋予产物良好的 ...
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环氧化合物因其三元环结构的高度环张力（约115 kJ/mol），成为有机合成中活性极高的中间体。其开环反应可在酸或碱催化下进行，是构建复杂分子和功能材料的关键转化。本文将系统阐述环氧化合物开环的机理、区域选择性规律及典型应用。一、反应机理：酸性 vs 碱性路径环氧化合物的开环反应可通过两种截然不同的机理进行，取决于反应条件。碱性条件下的SN2机理：在无酸存在时，环氧化合物以中性形式存在，烷氧基是较 ...
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