手性1-四氢萘酰胺(1-Tetrahydronaphthamides)广泛存在于药物分子和生物活性化合物中,其结构单元在多种医药领域展现出重要价值,(图1A)例如抗癌、神经调节及抗抑郁药物的开发。然而,如何高效、对映选择性地合成这一关键骨架仍是合成化学领域的挑战。现有的方法主要依赖于两条路线,一是以1-四氢萘酮为前体,通过氰化、酸催化水解、手性氢化及后续修饰得到目标产物,二是通过手性拆分法,从光学 ...
查看详情 +酶是典型的绿色催化剂,然而,要充分实现其在生物技术中的潜力,通常需要改善其生物分子特性。催化活性的增强往往伴随着稳定性的下降。为了解决这一问题,Universidad de Granada的Jose M. Sanchez-Ruiz与其合作者通过结合核磁共振(NMR)技术和FuncLib计算两种最近提出的指导定向进化的方法,有效解决酶优化过程中活性与稳定性之间的相互作用问题。图片来源:J. Am. ...
查看详情 +Cochliodone A是一种二聚化氮杂菲酮类化合物,是丝状真菌球毛壳菌(Chaetomium globosum)产生的主要次级代谢产物之一。该化合物除对KB、BC1和NCI-H187人类癌细胞系具有细胞毒性外,还表现出抗疟疾和抗分枝杆菌活性。其复杂的二聚结构以及在癌症、结核病和疟疾治疗领域的潜在应用价值,持续推动着相关研究的深入开展。最近,University of Shizuoka的Kenj ...
查看详情 +给大家分享的是近期发表在 Angewandte Chemie International Edition 的文章,标题为:“Chemoenzymatic Synthesis of Highly O-Glycosylated MUC7 Glycopeptides for Probing Inhibitory Activity against Pseudomonas a ...
查看详情 +西北师范大学邱一峰课题组报道了一种由磷酸钾促进的α,β-共轭炔酮的串联环异构化反应,成功实现了C4-磷酰化喹啉衍生物的高效合成策略。该研究首次对该类化合物的生物活性进行了初步探索,结果显示,这些衍生物对金黄色葡萄球菌具有显著的抑制作用。图1 K3PO4促进α,β-共轭炔酮的串联环异构化反应含磷喹啉化合物在医药、农药和功能材料中等领域具有重要应用价值,而喹啉骨架的磷酰化也成为近年来的研究 ...
查看详情 +轴手性化合物在合成、医药和材料科学等多个领域具有广泛的应用价值。其中,关于手性亚烷基环己烷的研究相对较少,往往利用活化的烯烃作为底物,而对于非活化烯烃的不对称催化转化依然具有很大挑战。Heck硅化作为直接合成该类化合物的重要方法,备受关注。然而,现有研究主要聚焦其外消反应,对于不对称Heck硅化的探索尚未有报道。实现非活化烯烃不对称Heck硅化面临多重挑战。一方面,反应体系中存在多种活性中间体,化 ...
查看详情 +分子碳,既是纳米碳材料(如石墨烯)的片段结构,也是早于且有别于纳米碳材料的重要领域,其研究对于合成化学发展、功能材料创制、表面纳米科学创新等具有显著的推动作用。向分子碳骨架引入杂原子(氮、硫、氧等)或非苯基元(五元环、七元环等),可以利用杂原子的成键方式或非苯基元的电子效应,在原子层面上调节其能带结构、芳香性、激发态等电子结构和过程,从而实现赋予杂化分子碳/非苯分子碳特别的反应性和光电磁等功能。然 ...
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